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吉非替尼是一種選擇性表皮生長因子受體(EGFR)酪氨酸激酶抑制劑，吉非替尼適用于腫瘤表達(dá)最常見形式EGFR突變(外顯子19缺失或外顯子21L858R替代基因突變)的非小細(xì)胞肺癌患者。其作用機制為酪氨酸激酶受體(EGFR-TK)催化區(qū)域上Mg-ATP結(jié)合位點，阻斷其信號傳遞;吉非替尼抑制有絲分裂原活化蛋白激酶的活化，促進(jìn)細(xì)胞凋亡;吉非替尼抑制腫瘤血管生成。通過這三種方式抑制腫瘤的生長與進(jìn)一步惡化。

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